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    桦木醇二酸酯衍生物的合成及溶解性能比较

    Synthesis and solubility comparison of 3,28-Di-O-acylated betulin derivatives

    • 摘要: 为了增强桦木醇的极性,以其为母体,合成了桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯,采用红外光谱、核磁共振和质谱对产物进行了结构表征。选用平衡法测定了桦木醇、桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯在丙酮、无水乙醇、水和磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)中的溶解度。结果表明:在丙酮和无水乙醇中,桦木醇丁二酸酯的溶解度是桦木醇的10.6和12.0倍;桦木醇戊二酸酯的溶解度是桦木醇的33.5和22.6倍;在水中,桦木醇戊二酸酯的溶解度为桦木醇丁二酸酯的7倍;在PBS(pH=7.4)中,桦木醇戊二酸酯的溶解度约为桦木醇丁二酸酯的4倍,目标产物的亲水性有了显著的改善。采用MTT法评价了桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯对SMMC7721、TCA8113、MCF-7、SGC和B16这5种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明:桦木醇二酸酯衍生物具有潜在的体外细胞毒活性。

       

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