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3--羰基--桦木酰--甘氨酸的合成与活性分析

张小丽 吕坤 方桂珍 田水清 孔维

张小丽, 吕坤, 方桂珍, 田水清, 孔维. 3--羰基--桦木酰--甘氨酸的合成与活性分析[J]. 北京林业大学学报, 2011, 33(1): 134-138.
引用本文: 张小丽, 吕坤, 方桂珍, 田水清, 孔维. 3--羰基--桦木酰--甘氨酸的合成与活性分析[J]. 北京林业大学学报, 2011, 33(1): 134-138.
ZHANG Xiao-Li, L Kun, FANG Gui-zhen, TIAN Shui-qing, KONG Wei. Synthesis and activity analysis of N-[3-oxo-20(29)-lupen-28-oyl]-glycine[J]. Journal of Beijing Forestry University, 2011, 33(1): 134-138.
Citation: ZHANG Xiao-Li, L Kun, FANG Gui-zhen, TIAN Shui-qing, KONG Wei. Synthesis and activity analysis of N-[3-oxo-20(29)-lupen-28-oyl]-glycine[J]. Journal of Beijing Forestry University, 2011, 33(1): 134-138.

3--羰基--桦木酰--甘氨酸的合成与活性分析

Synthesis and activity analysis of N-[3-oxo-20(29)-lupen-28-oyl]-glycine

  • 摘要: 为了增强桦木酮酸的生物活性,以桦木酮酸为原料,草酰氯为酰化剂,合成桦木酮酸酰氯,再与甘氨酸甲酯盐酸盐合成3--羰基--桦木酰--甘氨酸甲酯,水解得到3--羰基--桦木酰--甘氨酸。采用红外、核磁和质谱对产物进行化学结构分析,并用四唑盐比色试验(MTT)法对人源肺腺癌细胞(A549)、人源鼻癌细胞(CNE)、人源舌鳞癌细胞(Tca8113)细胞株的细胞毒活性进行分析。结果表明:试验合成了3--羰基--桦木酰--甘氨酸,高效液相色谱检测合成产物纯度为97.8%;3--羰基--桦木酰--甘氨酸的半抑制浓度IC50值与桦木酸的半抑制浓度IC50值相比明显降低;对Tca8113细胞,3--羰基--桦木酰--甘氨酸的IC50值约为桦木酸IC50值的1/11;对CNE细胞,3--羰基--桦木酰--甘氨酸的IC50值约为桦木酸IC50值的1/53。由此说明3--羰基--桦木酰--甘氨酸在抑制肿瘤细胞生长的活性方面明显优于桦木酸。

     

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出版历程
  • 收稿日期:  1900-01-01
  • 修回日期:  1900-01-01
  • 刊出日期:  2011-01-30

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